1、选题的目的和意义间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,可在多种恶性肿瘤中发生变异或与其他癌基因融合,是肿瘤的致癌驱动基因。
ALK 抑制剂通过与ALK融合蛋白结合,更有效阻断ALK酪氨酸激酶,最终抑制非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)细胞的生存和增殖,在ALK阳性的NSCLC患者中已表现出显著的疗效。
专利是研发企业为确保新药上市后市场独占的必然之选,专利文献中往往记录了新药研发的关键技术和具体内容。
本文从专利文献中重点的代表性ALK抑制剂的发展历程以及构效关系入手,重在查找全球最新申请的相关发明专利,从专利申请人、申请量、专利分类号、地域分布、技术主题、法律状态,来解析技术发展脉络,从而了解全球ALK抑制剂的研发热点和趋势,对我国制药企业激酶抑制剂的研发提供参考。
2、国内外研究现状(文献综述)随着分子生物医学研究的不断深入,以与肿瘤发生、发展相关的驱动基因为靶点,研发新的药物进行精准的个体化分子靶向治疗,已经成为肿瘤研究的新热点。
在众多恶性肿瘤中,肺癌的致死率非常高,根据相关调查发现,2013 年美国肺癌患者死亡率高达 69.6%。
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的出现,开启了非小细胞肺癌的靶向治疗时代。
性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,可在多种恶性肿瘤中发生变异或与其他癌基因融合,是肿瘤的致癌驱动基因。
近年来,ALK抑制剂在抗肿瘤、尤其是靶向肺癌方面的研究和应用一直保持了很高的研发热度。
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