抗癌药物尼洛替尼
[摘要]尼洛替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂,比较于目前的慢性髓性白血病(CML)的一线标准治疗药物伊马替尼,具有更高的亲和力以及特异性。尼洛替尼在全球大多数国家包括中国已经被批准用于治疗伊马替尼耐药或不耐受的CML患者,因此,该药物在中国具有广阔的前景。
[关键词]慢性髓细胞白血病;药理学机制;药动学;临床现状研究
1.慢性髓细胞白血病(CML)
慢性髓细胞白血病是我国慢性白血病的主要病种,约占慢性白血病的70%,而西方国家则仅占慢性白血病的30%左右。本病主要见于成人,随年龄增长而发病增多,也是老年人白血病的主要病种。男性多于女性,二者的比例为1.4∶1。慢性髓细胞白血病发展缓慢,病程长达数年,未经治疗的自然病程为3年左右。大多数病例经慢性期、加速期,最后进入急变期转化为急性白血病而死亡。
现已明确90%以上的病例存在染色体异常,是一种有特异性染色体异常的血液肿瘤。其染色体异常发生于第9号和第22号染色体的长臂断裂,二个断裂的染色体随之平行交叉易位,形成一个异常的染色体,遗传学的正式符号为t(9;22)。由于这种异常染色体首先由美国费城的学者发现,故国际上以费城的英文名前二个字母Ph命名,称为Ph染色体。
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