一、课题背景
1.有关头孢拉定的简介
以头孢氨苄和头孢唑啉为代表的第一代头孢菌素为半广谱，对革兰氏阳性菌作用强，对青霉素酶稳定，主要用于耐药金葡菌、溶血型链球菌、肺炎球菌等感染；
头孢拉定为美国施贵宝制药公司于1972年研究成功的半合成头孢类抗生素，属于第一代头孢菌素，并于20世纪70年代进入医药市场。
本品对金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素革兰氏阳性菌株）、溶血型链球菌、大肠埃希氏菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯氏菌及流感嗜血杆菌等敏感菌均显示良好的抗菌活性，对各种细菌产生的beta;-内酰胺酶高度耐受；临床上对呼吸道感染症、尿路感染、皮肤及软组织感染、胃肠道感染以及骨和关节的感染、败血症、心内膜炎等有较好的疗效和高度安全性，临床应用极为广泛。
头孢拉定对胃酸稳定，可同时供口服和注射使用，其药代动力学性质良好。空腹口服后吸收迅速，安全，蛋白质结合率低，体内不易代谢，可广泛分布至全身组织，各组织中药物浓度均远高于主要致病菌的最低抑菌浓度，6小时内90%以上的主药以原形从尿中排除。
2.头孢拉定的国内外研究现状
头孢拉定主流的合成路线包括酶合成法和化学合成法。
酶合成法：文献报道，以环己二烯甘氨酸甲酯盐酸盐为酰基供体，7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸（简称7-ADCA）为酰基受体，gamma;-氧化铝为载体的固定化巨大芽孢杆菌孢外青霉素G酰化酶为酰化剂，合成了头孢拉定。酶合成法工艺简单，只需一步酰化，但收率低，不宜用于工业化生产。
化学合成法：国外有较多合成头孢拉定的报道一般以 7-ADCA 为原料, 经与双氢苯甘氨酸缩合, 得到头孢拉定。7-ADCA 与侧链缩合前, 其 C4-位羧基和 C7-位氨基必需先保护, 保护方法, 一般有两种, 一是用有机碱(四甲基胍(TMG)等)与 7-ADCA 形成可溶盐 ;二是硅烷类试剂与 7-ADCA 反应 , 形成硅酯化的 7-ADCA , 硅试剂例如有双(三甲基)硅脲(BSU)、六甲基二硅胺
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