中枢神经系统（Central nervous system，CNS）疾病，如阿尔茨海默病(AD)、帕金森症、脑癌、中风等已成为越来越常见的疾病。
用于治疗这些疾病的新药开发却受到许多因素制约， 基本上100% 的大分子药物与98% 的小分子药物无法穿过血脑屏障（BBB）发挥药效[1]。
外周血液循环中的物质要进入脑组织，只能通过被动转运或者主动转运途径穿过BBB。
人们已发现多种转运蛋白，包括ATP-结合盒（ATP binding cassette, ABC）基因家族和溶质转运体（Solute carrier，SLC）家族，参与多种药物的脑部吸收与外排。
因此，国内外的研究热点日益集中到BBB内皮细胞的药物转运蛋白上，通过安全有效开启BBB的特异性转运蛋白来提高药物的脑内浓度[2]。
石杉碱甲(huperzine A)是从天然植物石杉科石杉属蛇足杉(俗称千层塔)中分离提取得到的一种天然新型石松类生物碱有效单体,是强效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂[3]。
1993年，石杉碱甲获美国食品药品管理局(FDA)批准上市；1996 年，我国按二类新药批准其用于治疗阿尔茨海默病 (AD)。
其与同类AD治疗药物相比，具有极高的选择性抑制脑内乙酰胆碱酯酶和增强脑内胆碱能神经元的功能等优点[4]。
该药物的LogD值（pH 7.0）小于1，根据课题组的in silico拟合计算，其被动扩散不显著。
如果没有摄取转运蛋白的参与，它们较难通过血脑屏障。
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