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文献综述
Sophie Susplugas[1]等人从植物中提取分离得到四种山荷叶素糖苷化衍生物13a-d，并对这四个糖苷化衍生物进行药理活性测试，测试其对KB、HCT-116、MCF-7S、MCF-7R四种肿瘤细胞株的增殖抑制活性，IC50分别为0.004-0.50 mu;M、0.012-1.20 mu;M、0.003-0.26 mu;M和0.04-2.20 mu;M，见图1-1。
图1-1 四种天然山荷叶素糖苷衍生物结构
Shiow Hwa Day小组[2-3]成功将diphyllin, Justicidin A, tuberculatin以及山荷叶素糖苷14a-c从植物中分离，并测试这些化合物对212、CaSKi、Hep3B、 SiHa、 HepG2、HT-29、HCT116几个肿瘤细胞株的增殖抑制活性，发现Justicidin A和tuberculatin活性最好，IC50分别为0.003-0.029 mu;M、0.014-0.29 mu;M，见图1-2。
图1-2 diphyllin, Justicidin A, tuberculatin及14a-c结构
Phyllanthus是一种亚洲大型植物属，在亚洲传统医学中应用十分广泛[4-8]。研究发现Phyllanthus poilanei Beille (叶兰科) 的氯仿提取物对HT-29人类结肠癌细胞系具有细胞毒性[4]。Yulin Ren等[4]采用HT-29细胞系活性追踪的柱色谱法，发现了phyllanthusmins B 和D以及其他的一些已知的木酚素内酯。科学家们针对这些化合物对HT-29人结肠癌和CCD-112CoN正常人结肠癌细胞系的细胞毒性进行了评估，评估结果发现，该类化合物具有非常好的细胞毒性作用。科学家们还初步探讨了该化合物的作用机理，化合物在HT-29细胞植入免疫缺陷NCr nu/nu小鼠体内中空纤维实验中显示出药理活性。研究表明,这种化合物介导的细胞毒性作用通过激活caspase-3诱导肿瘤细胞凋亡,但这并没有抑制DNA拓扑异构酶IIalpha;活动[4] 。鉴于该化合物具有非常大的药用价值，我们尝试对phyllanthusmins B 和D进行全合成，这样就可以克服治疗药物从天然植物中提取分离的量少、成本高等缺点。
图1-3 山荷叶素及天然山荷叶素L-阿拉伯糖苷化合物
参考文献
[1] Susplugas S, Hung N, Bignon J. Cytotoxic Arylnaphthalene Lignans from a Vietnamese Acanthaceae, Justicia patentiflora[J]. J Nat Prod, 2005, 68: 734-739.
[2] Day S H, Chiu N Y, Tsao L T, et al. New lignan glycosides with potent antiinflammatory effect, isolated from Justicia ciliata[J]. J Nat Prod, 2000, 63: 1560-1564.
[3] Day S. H.; Lin Y. C; Tsai M. L.; Potent Cytotoxic Lignans from Justicia procumbens and Their Effects on NitricOxide and Tumor Necrosis Factor-alpha; Production in Mouse Macrophages [J] J. Nat. Prod., 2002, 65, 379-382.
[4] Tuchinda P, Kornsakulkam J, Pohmakotr M, et al. Dichapetalin-type triterpenoids and lignans from the aerial parts of Phyllanthus acutissima[J]. JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS, 2008,71(4):655-663.
[5] LIN M T, LEE S S, LIU K. PHYLLAMYRICINS A-C, 3 NOVEL LIGNANS FROM PHYLLANTHUS-MYRTIFOLIUS[J]. JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS-LLOYDIA, 1995,58(2):244-249.
[6] Wu S, Wu T. Cytotoxic arylnaphthalene lignans from Phyllanthus oligospermus[J]. CHEMICAL PHARMACEUTICAL BULLETIN, 2006,54(8):1223-1225.
[7] Gertsch J, Tobler R T, Brun R, et al. Antifungal, antiprotozoal, cytotoxic and piscicidal properties of justicidin B and a new aryinaphthalide lignan from Phyllanthus piscatorum[J]. PLANTA MEDICA, 2003,69(5):420-424.
[8] Tuchinda P, Kumkao A, Pohmakotr M, et al. Cytotoxic arylnaphthalide lignan glycosides from the aerial parts of Phyllanthus taxodiifolius[J]. PLANTA MEDICA, 2006,72(1):60-62.
资料编号：[674909]
文献综述
Sophie Susplugas[1]等人从植物中提取分离得到四种山荷叶素糖苷化衍生物13a-d，并对这四个糖苷化衍生物进行药理活性测试，测试其对KB、HCT-116、MCF-7S、MCF-7R四种肿瘤细胞株的增殖抑制活性，IC50分别为0.004-0.50 mu;M、0.012-1.20 mu;M、0.003-0.26 mu;M和0.04-2.20 mu;M，见图1-1。
图1-1 四种天然山荷叶素糖苷衍生物结构
Shiow Hwa Day小组[2-3]成功将diphyllin, Justicidin A, tuberculatin以及山荷叶素糖苷14a-c从植物中分离，并测试这些化合物对212、CaSKi、Hep3B、 SiHa、 HepG2、HT-29、HCT116几个肿瘤细胞株的增殖抑制活性，发现Justicidin A和tuberculatin活性最好，IC50分别为0.003-0.029 mu;M、0.014-0.29 mu;M，见图1-2。
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