丙戊酸的路线开发及工艺优化文献综述

 2023-01-07 02:01

丙戊酸路线开发和工艺优化

摘要：双丙戊酸钠（Divalproex sodium，商品名Depakote）主要有三个适应症：癫痫、双向情感障碍症和偏头痛。丙戊酸是合成双丙戊酸钠的关键中间体，对其进行路线开发和工艺优化利于生产更高质量和更低成本的双丙戊酸钠。

关键词：癫痫、偏头痛、双丙戊酸钠、丙戊酸、路线开发、工艺优化

Abstract: Depakote, the trade name of divalproex sodium, is indicated for the treatment of epilepsy, bipolar disorder and migraine. Valproic acid is the key intermediate in synthesis of divalproex sodium. The work of route development and process optimization for it is an efficient way to get the divalproex sodium with higher quality and lower cost.

Keywords: epilepsy, migraine, divalproex sodium, valproic acid, route development, process optimization

  1. 研究背景

癫痫（俗称羊痫风或羊癫风）是由多种原因引起脑部神经元群阵发性异常放电所致的发作性运动、感觉、意识、精神、植物神经功能异常的一种疾病。它的发病机理尚不清楚，一般认为是大脑局部病灶神经元兴奋性过高，突然、反复发生阵发性放电而引起的脑功能异常。癫痫临床表现为短暂的感觉障碍，肢体抽搐，意识丧失，行为障碍或植物神经功能异常，该类疾病常具有突发性、暂时性和反复发作的特点。按照国际癫痫发作分类法，其主要分为大发作、小发作、局限性发作、精神运动性发作等。

丙戊酸钠( sodium valproate)是一种较好的抗癫痫药物，适用于各种癫痫( 小发作、病灶性癫痫、精神运动性发作和混合发作) 以及癫痫造成的性格行为障碍的预防和治疗[1]。丙戊酸钠是我国目前抗癫痫药物市场的首选药。2009 年我国抗癫痫药物医院市场排名第1 位的丙戊酸钠拥有38%的市场分额[2]。丙戊酸钠与其他的抗癫痫药物不同，它能快速起效，对血压影响小，可以静脉使用。其不良反应是肝功能受损，甚至导致肝衰竭[3]。目前，国外使用最普遍的丙戊酸盐是双丙戊酸钠( divalproex sodium) 。与丙戊酸钠相比，双丙戊酸钠胃肠道不良反应更轻以及药物相互作用较少[4] 。有实验证实：双丙戊酸钠能增加GABA( -氨基gamma;-丁酸) 的合成和减少GABA 的降解，从而升高抑制性神经递质GABA 的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制病症的发作。

丙戊酸是双丙戊酸钠的重要合成中间体，其分子式为C8H16O2，分子量144.21，为无色液体，极微溶于水。其急性毒性为大鼠经口LD5O：670mg/kg；小鼠经口LD5O：1098mg/kg； 豚鼠经口LD5O：824mg/kg。

  1. 目的

通过开发并优化丙戊酸的合成路线，提高双丙戊酸钠产品质量并降低生产成本。

  1. 研究内容：

对丙戊酸的合成进行文献调研并设计出最佳的路线。待反应路线打通后，对各步反应条件的参数进行研究，最终达到工艺优化的目的。

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