近期开发的农用杀菌剂主要有以下5种类型: 三唑类、Strobilurin类、 氨基酸衍生物、 酰胺类及其他类。 这些化合物的特点不仅活性高、 作用机理独特、 对环境友好, 而且对难防治的病害如霜霉病、 稻瘟病、 灰霉病、 立枯病等病害有特效。 对于杀菌剂的研发进展情况已有不少文献报道, 且近期笔者已对酰胺类杀菌剂的最新研究进展做过介绍, 这里不再赘述。 本文主要是对2000年后开发、 报道的新杀菌剂按结构不同分为三唑类、 Strobilurin类、 氨基酸衍生物、 磺酰胺类及其他共5类做简单介绍。
1 三唑类三唑类化合物是甾醇生物合成中C - 14脱甲基化酶抑制剂。 该类化合物特点是对白粉病、 锈病、 黑星病、 网斑病、 灰霉病、 眼纹病等多种病害有很好的活性, 且持效期长。 近期报道的该类化合物只有丙硫菌(prothioconazole), 它是拜耳公司在2002年英国Brighton会议报道的三唑硫酮类杀菌剂, 几乎对麦类所有病害都有很好的防效,于2004年上市。 该杀菌剂尽管是基于传统的三唑类杀菌剂研制出来的, 但其结构变化较大, 其创新点在于将三唑基团变成三唑硫酮, 笔者分析可能是在环丙唑醇(cyproconazole)结构的基础上衍生而来。
2 Strobilurin类化合物Strobilurin类杀菌剂来源于天然产物, 是线粒体呼吸抑制剂, 即通过在细胞色素b和C1间电子转移抑制线粒体的呼吸,对14-脱甲基化酶抑制剂、 苯甲酰胺类、 二羧酰胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效, 具有保护、 治疗、铲除、 渗透、 内吸活性。尽管该类化合物作用机理独特, 但某些病原菌对其产生抗性的速度也很快, 如醚菌酯在实际使用一年后就有关于白粉病抗性发生的报道, 故应用时多以混剂出现。 该类杀菌剂基本上都是以Strobilurin A为先导设计开发的,其创制经纬已有文献报道。 近期拜耳公司开发的氟嘧菌酯(fluoxastrobin), 是将日本北兴化学工业公司早期报道的用作杀菌剂的结构Ⅰ引入到嘧菌酯(azoxystrobin)的结构上, 并经进一步优化得到。 氟嘧菌酯适用期广, 无论在真菌侵染早期如孢子萌发、 芽管生长以及浸入叶部,还是在菌丝生长期都能对作物提供很好的保护和治疗作用,对孢子萌发和初期浸染最有效; 同时具有优异的内吸活性和很好的耐雨水冲刷能力。
3 氨基酸衍生物氨基酸类化合物因其对人类、 环境安全, 目前亦是世界农药公司研究的热点之一, 近期开发的该类化合物主要有两个, 均是在拜耳公司先前开发的异丙菌胺(iprovalicarb)基础上经过进一步优化得到。苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)是日本组合化学公司研制、 与拜耳公司共同开发的, 可能是细胞壁合成抑制剂。 对卵菌纲病原菌引起的病害具有很好的杀菌活性, 对苯酰胺类杀菌剂有抗性的马铃薯晚疫病菌以及对甲氧基丙烯酸酯类有抗性的瓜类霜霉病都有很好的活性。Isagro研发的化合物valiphenal(试验代号IR 5885)对葡萄霜霉病等具有很好的活性。
4 磺酰胺类化合物近期报道的磺酰胺类杀菌剂主要有以下3个。氰霜唑(cyazofamid)是由日本石原产业公司开发的,是线粒体呼吸抑制剂。 主要防治霜霉病、 疫病如黄瓜霜霉病、 葡萄霜霉病、 番茄晚疫病、 马铃薯晚疫病等。其创制可能是在法国罗纳普朗克公司早期报道的杀菌活性的化合物Ⅱ以及英国先令公司早期报道的具有杀菌活性的氰基咪唑类化合物Ⅲ基础上开发出来的。日本日产化学工业公司开发的用于防治果树、 蔬菜等的霜霉病和晚疫病的吲唑磺菌胺(amisulbrom)的创制过程和氰霜唑非常类似, 其最初可能也是在Ⅲ基础上研究,后又在石原产业公司、 三菱油化公司报道的具有杀菌活性的三唑磺酰胺类化合物Ⅳ和Ⅴ的基础上, 同时考虑到Ⅱ得到了苯并咪唑类化合物(Ⅵ) ; 在结构优化中用吲哚替换苯并咪唑, 得到吲哚类化合物; 再经进一步优化得到了吲唑磺菌胺。甲磺菌胺(tolnifanide)由日本武田药品化学公司(现为住友化学公司)研制开发, 可能是在日本三井东亚化学品公司早期开发的磺菌胺(flusulfamide)基础上开发出来的,具有较高活性, 但杀菌谱较窄, 用于防治黑星病菌, 可用作土壤处理和种子处理剂。
5 其他类化合物丙氧喹啉(proquinazid, 试验代号: ENT 25606)是由杜邦公司研制的新型杀菌剂。 主要用于防治白粉病等病害。 其研制可能是在研究氟喹(fluquinconazole)类似物基础上,或在中间体喹唑啉酮研究过程中发现的。苯菌酮(metrafenone)是德国巴斯夫公司开发的二苯酮类杀菌剂, 主要用于防治白粉病等。 其可能是在研究烯酰吗啉(dimethomorph)中间体二芳酮的基础上, 经优化得到。
资料编号:[392918]
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