新型吲唑类HDAC抑制剂设计、合成及其生物活性研究文献综述

 2023-02-24 11:02

用于靶向癌症治疗的HDAC抑制剂的最新进展摘要癌症是一种高死亡率的恶性疾病,传统抗癌药物没有确定的靶标,往往产生严重的毒副作用。

近20年来,药物学家发现一类组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是癌症治疗的强有效的靶标。

迄今已有五种HDAC抑制剂被批准上市。

人们越来越关注开发HDAC抑制剂以克服单一药物的耐药性和联合治疗的缺点。

在本综述中,我们讨论了近年来HDAC抑制剂的发展,包括其靶点,设计方法,抑制活性和未来前景。

关键词HDAC抑制剂、靶向治疗、肿瘤1. HDAC与HDAC抑制剂1.1 相关介绍近年来,组蛋白去乙酰化酶(HDAC)已成为治疗癌症最热门和最有效的靶标之一。

HDAC抑制剂作为一类新型的抗肿瘤药物,可通过诱导肿瘤细胞生长停滞、分化或凋亡,从而达到抑制肿瘤细胞增殖的效果,且对正常细胞作用毒性较低[1-3]。

目前,HDAC类抑制剂品种较少,生产技术大多被国外机构垄断,价格较高。

因此,研发具有自主知识产权的新性抑制剂具有较大的实际意义[4-6]。

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