灯盏乙素苷元及其衍生物的合成研究进展摘要:目的: 为了提取灯盏乙素苷元以合成灯盏乙素苷元4对甲基哌嗪甲酸酯衍生物。
方法:灯盏乙素苷元的获得有植物提取和化学合成两种方法，前者可以从灯盏花或野黄芩药材中提取分离得到，后者能通过全合成或半合成方法得到。
结果: 全合成方法制备灯盏乙素苷元成本低、操作简便，产率高，纯度好。
通过与二氯二苯甲烷经缩合反应，制备6,7－二苯缩酮缩酮保护灯盏乙素苷元，在乙酸和水条件，通过水解反应除去二苯甲酮缩酮基，加入THF溶液氢化除去二苯甲酮缩酮基，加入THF溶液中，后经Pd/C催化氢化得到产物，柱层析纯化后经MS验证，与目标产物一致。
结论:全合成方法为大规模制备高纯度的灯盏乙素苷元提供了一条切实可行的途径。
4对甲基哌嗪甲酸酯的前药设计方法能用于灯盏乙素苷元的结构修饰，这种合成方法实用性较强，能够用于灯盏乙素苷元4对甲基哌嗪甲酸酯衍生物的制备。
关键词:灯盏乙素；苷元；合成；对甲基哌嗪甲酸；前药灯盏乙素是从灯盏细辛（一种菊科植物）中提取的有效成分,它是黄酮类物质，具有扩张血管、增加动脉流量、降低血液黏度与外周阻力、抑制血小板凝集等作用,临床上主要用于心脑血管等疾病的治疗[1]。
但是，其溶解性差, 口服绝对生物利用度低,严重影响了其口服应用的效果[2]。
针对灯盏乙素理化性质的不足目前已报道了其多种前药化改造衍生物, 包括乙酯、苄酯、羟乙酰胺酯与聚乙二醇酯[3]。
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