新型邻苯二胺类HDAC抑制剂的合成文献综述

 2023-02-05 09:02

HDAC抑制剂研究现状及前景摘要:HDAC抑制剂作为抗癌药具有广谱性的抗癌作用,同时对其他部分疾病也有显著的治疗效果。

本文从HDAC抑制剂的研发背景、研究历史、药理作用机制发展现状以及未来展望等方面对其进行简要概述。

关键词:HDAC抑制剂;抗癌一、前言随着各类癌症在人群中的病发率越来越高,抗癌药物越来越受到人们的关注。

肝癌是世界上第五大最常见的癌症,也是第三大最常见的癌症相关死亡原因。

乳腺癌是女性中非常常见的癌症,对健康构成严重挑战。

据估计,仅在美国,2018年将诊断出大约266,120例女性乳腺癌. 同样,我国乳腺癌的发病率接近15%。

而组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过去除组蛋白和其他蛋白质,在细胞发育和癌症等多种生理和病理功能中起着至关重要的作用。

HDACs属于一大类酶,包括I类、II类和IV类以及III类和sirtuins亚家族。

一般来说,HDAC 抑制剂(HDACi)是特征由一个广泛接受的药效团模型,具有疏水帽基、疏水连接剂和锌结合基团(ZBG)多项研究表明HDAC1通过转录抑制抑癌基因,从而影响细胞周期事件,在调节肿瘤细胞增殖,分化,侵袭和凋亡中发挥重要作用。

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