开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
氨基东莨菪素SC-III3衍生物的设计合成
开题报告
癌症，又名恶性肿瘤，发病机制未完全确定。据估计，全国2015年新发恶性肿瘤约392.9万例，恶性肿瘤发病率为285.83/10万(男性305.47/10万，女性265.21/10万)，同时癌症的死亡率较高，并且仍呈现持续上升的趋势[1]。当今社会生活水平提高，人类平均寿命延长，化疗等治疗方法对患者身体伤害较大，严重影响患者的生活质量。因此，研究寻找高效低毒、靶向性强、生物利用度高的新型抗肿瘤药物具有重要的意义。
东莨菪素（Scopoletin，图1）又称东莨菪内酯、东莨菪甙元、莨菪亭、莨菪酚，属于香豆素类化合物，化学名为7-羟基-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-2-酮，淡黄色针状或棱柱状结晶(氯仿或醋酸)。存在于茄科植物东莨菪（Swpoliajaponica Maxim.)、颠茄（Atropa balladon- naL.）、伞形植物兴安白芷（Angelica dahurica Benth.et Hook.）等中。研究表明，东莨菪素具有多种药理活性, 如抗肿瘤、镇痛、抗炎等，其抗肿瘤作用引起了国内外广泛的关注[2]。研究发现，东莨菪素具有抑制体内外血管生成作用和诱导细胞凋亡作用，同时研究发现东莨菪素对正常细胞无明显毒性[3-6]。
图1
然而东莨菪素体内代谢不稳定，生物利用度较差，有效浓度偏大等特点，限制了其临床应用，所以有必要进行结构修饰。胡经林等[7]以东莨菪素为先导化合物，将不同吸电子和给电子基取代(-CH3、-F、-Cl、-NO2等)的苯甲酰胺基团引入东莨菪素3位，合成了9个目标化合物，MTT法评价化合物对MCF-7、A549及HCT-116肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明，部分化合物对肿瘤细胞具有较好抗增殖作用，其中化合物10g（图2）抗增殖活性最强，强于东莨菪素和阳性对照舒尼替尼。
图2
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