[研究的主要目的和意义]: 东莨菪素(Scopoletin) 又称东莨菪内酯、东莨菪甙元、莨菪亭、莨菪酚,属香豆素类化合物,化学名为6-甲氧基-7-羟基香豆素[1]。
淡黄色针状或棱柱状结晶(氯仿或醋酸)。
熔点204℃。
微溶于水或冷乙醇,溶于热乙醇或热冰醋酸,易溶于氯仿,几乎不溶于苯。
研究表明,东莨菪素具有明显的药理活性,如镇痛、抗炎、降血压及解痉等作用,特别是抗肿瘤及防治高尿酸血症方面活性,目前引起了国内外广泛的关注。
东莨菪素药理活性的研究分为几个方面:抗肿瘤作用 东莨菪素具有抑制体内外血管生成作用,其机理主要是通过抑制内皮细胞的增殖这一环节起效[2],东莨菪素在无细胞毒作用情况下(30,100,300 mu;M),显著抑制碱性成纤维细胞生长因子(bFGF) 诱导的内皮细胞增殖,同时对内皮细胞的迁移和成管也具有抑制作用,而对内皮细胞的黏附无影响。
同时,东莨菪素还能够引起细胞膜完整性缺失和细胞凋亡。
在生物体抗肿瘤机制中已发现东莨菪素对肿瘤淋巴细胞产生细胞抑制及细胞毒性双重作用。
防治高尿酸血症 尿酸是人体中嘌呤代谢的最终产物,尿酸血症系尿酸排泄减少或体内尿酸生成过多所引起的一组疾病。
尿酸排泄大多由肾排出,肾排泄不良引发的高尿酸血症占90 %。
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