利格列汀的研究进展
摘 要糖尿病是一种慢性疾病,随着生活水平和生活方式的不断变化，糖尿病的发生率不断上升。二肽基肽酶-4( DPP-4)抑制剂利格列汀片是一种新型口服降糖药物,本文根据国内外相关文献报道, 从利格列汀的药理学、药效学、药代动力学及清洁验证分析对其研究进展进行阐述。
关键词利格列汀；药理作用；药效学；药代动力学；清洁验证
利格列汀片是一种新型降血糖药物，是继西格列汀、维格列汀、沙格列汀之后第4个在我国上市的DDP-4抑制剂，用于治疗2型糖尿病。2011年Boehringer Ingelheim[1]公司研发出利格列汀，同年5月获美国FDA批准上市。2013年勃林格殷格翰-礼来制药糖尿病联盟宣布利格列汀在中国获批。因此，为深入开发利格列汀片的药用效果并进一步推动其在医药领域的应用，本文对利格列汀近几十年来的研究进展进行了简单的概述。
一、药理学
胃肠道分泌肠促胰岛素激素样多肽-1（GLP-1）以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），它们能够促进胰岛素的合成和分泌。DDP-4酶可识别并切除GLP-1的N端第2位丙氨酸残基使其降解失活。利格列汀是DDP-4抑制剂，够升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平[2]。
二、药效学
利格列汀与其他 DPP-4抑制剂相比，有更强的活性抑制能力。西格列汀、沙格列汀和维格列汀抑制50%活性所需药物浓度分别为l9、50、62nmol/L，而利格列汀却仅为 1nmol/L[3]。
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