年产200吨化学原料药阿奇沙坦车间的工程设计文献综述

 2023-02-17 09:02

一、课题背景高血压病及其引起的并发症被世界卫生组织认定为头号死亡原因,我国的高血压患者已经超过2亿,每年死亡的300万心血管病患者中50%都与高血压有关。

美国心脏协会估计如果能对高血压有效治疗,把血压控制在正常范围内,那么仅美国每年就可减少死亡4.6万人。

节约高血压相关的直接与间接费用约930亿元[1]。

阿奇沙坦(化学名:2-乙氧基-1-[[2-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸)是治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物。

血管紧张素Ⅱ由血管紧张素Ⅰ经血管紧张素转换酶(ACE)催化产生,为肾素原血管紧张素系统的主要升压因子,可导致血管收缩,刺激醛固酮的合成、释放及肾脏对钠离子的重吸收。

阿齐沙坦在血管平滑肌和肾上腺等多种组织中,可通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的血管收缩和醛固酮分泌作用,故其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成通路。

阿齐沙坦对AT1受体的亲和力是对AT2受体的1万倍以上。

由于其并不抑制ACE,故不会影响缓激肽水平,也不会结合并阻断其他与血管调节作用相关的受体或离子通道。

可见阿奇沙坦作为新一代双重功能ARBs不仅拮抗血管紧张素II的I型受体,而且通过多种机制降低心血管疾病和糖尿病的风险[2]。

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