Peperomin E胺类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性评价文献综述

 2023-03-03 10:03

裂木脂素类化合物的药用活性的研究进展摘 要:从草胡椒属,荨麻属以及卷柏属植物中分离得到的裂木脂素类化合物,作为一类新型的木脂素类化合物,主要具备有抗肿瘤活性、抗炎活性、抑制血管生成以及抗HIV病毒的药用活性,拥有广阔的发展前景。

本文就裂木脂素类化合物的药用活性的相关研究进展进行了综述。

关键词:裂木脂素;药用活性;研究进展Abstract: The secolignans are isolated from the peperomia pellucida, the nettle, and the genus selaginella. As a new class of lignans, they are activated in anti-tumor activity, anti-inflammatory activity, inhibition of angiogenesis and anti-HIV viral activity. They have a broad development prospects. In this paper, the progress of the study on the pharmacological activity of secolignans is summarized.Key words: secolignans; pharmacological activity; research progress1.裂木脂素类化合物的研究背景裂木脂素类(Secolignans)化合物是首次发现于胡椒科(Piperaceae)草胡椒属(Peperomia)民间抗癌植物石蝉草(Peperomia dindygulensis Miq.)全草的一类特征性活性成分[1],其母核结构类型为二苄基丁内酯,是由于木脂素结构中的一个 C6-C3单元发生了开环断裂,而后重新连接所形成[2]。

植物学家从自然界中分离得到不同的裂木脂素类化合物,共32种[3],其中隶属于草胡椒属的植物中共分离得到21种,推测草胡椒属植物为裂木脂素类化合物的主要来源。

裂木脂素类化合物结构新颖,在抗肿瘤、抗炎、抑制血管生成以及抗HIV病毒等方面有明显的生物活性,具备良好的应用及开发前景。

2.裂木脂素类化合物的药用活性2.1抗肿瘤活性恶性肿瘤是导致人类死亡的主要原因之一[4],近年来,肿瘤防治领域的天然药物研究取得了长足发展,因此,从天然药物中提取有效的抗肿瘤活性成分成为了寻找抗肿瘤药物的有效途径之一。

天然药物石蝉草在民间常被用以治疗肿瘤疾病,《云南中草药选》中记载其具有抗肿瘤效果,陈立[5]通过对从石蝉草中提取的所有成分进行MTT初步筛选,证实裂木脂素peperomins A、B、C、D、E 对人肺癌细胞株(A549)和人结肠癌细胞株(Lovo)均具有抗肿瘤活性,且具有显著的剂量依赖性,其中peperomin E抗肿瘤活性最强,其IC50(半数最大抑制浓度)值分别为17.4、20.0mu;g/mL。

李桂秀[6]就裂木脂素类化合物的抗肿瘤活性进行相关研究,研究发现peperomin B对小鼠肝癌细胞株(H22)、肠癌细胞株(C26)、 Lewis肺癌三种细胞株均有生长抑制作用,且生长抑制作用随peperomin B的浓度的增大而加强,同时动物实验表明PB对小鼠免疫功能方面未造成明显损害,是一种安全、有效的抗肿瘤潜在药物。

徐苏等[7]采用MTT法对分离得到的多种裂木脂素类化合物进行了活性测试,证实多种裂木脂素类化合物均具有抗肿瘤作用,用其处理人急性早幼性粒白血病细胞株(HL-60)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人宫颈癌细胞株(Hela)三种细胞株,三种细胞株均表现出生长抑制现象,其中peperomin B对上述三种细胞株的IC50值范围在1.8~3.9 mu;M之间。

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