盐酸奈必洛尔的处方优化研究摘 要：盐酸奈必洛尔片，由强生研究开发，授权于多个生产厂家上市销售，在美国最早由Forest laboratories INC提出申请，于2007年12月获批，本品用于治疗原发性高血压以及轻至中度稳定性慢性心力衰竭。
本实验通过考察原研制剂的基本性质与体外溶出曲线进行仿制药的初步研发，进行仿制药的处方筛选与工艺优化进而使仿制药与原研参比制剂的体外溶出曲线一致。
关键词：盐酸奈必洛尔、一致性评价、生物等效性、原辅料相容性、溶出曲线1.背景1.1原研背景盐酸奈必洛尔片，最早由FOREST LABORATORIES INC提出申请，于2007年12月在美国上市，用于治疗原发性高血压以及轻至中度稳定型慢性心力衰竭。
【1】属第3代 beta;受体拮抗剂，具有高度选择性beta;1肾上腺素能受体阻滞作用，且不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性，对胰岛素敏感性无影响，无膜稳定作用，不影响脂类代谢，【2-3】具有疗效显著'不良反应少等优点，在糖尿病患者及高脂血症患者的降压治疗中发挥重要作用。
【4】1.2研发背景仿制药要与原研制剂达到一致性评价最直观的评价指数就是体外溶出曲线与原研达到一致。
1.3原研基础信息1.3.1原料药基本信息项目 内容通用名 盐酸奈必洛尔化学名称 双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐CAS号 169293-50-9化学结构 分子式 C22H25F2NO4HCL分子量 441.90原研厂商 FORESTLABORATORIESINCBCS分类 暂无信息外观 白色或类白色结晶性粉末溶解性 本品在二甲基亚砜中易溶，在N,N-二甲基甲酰胺中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶；在水或0.1mol/L盐酸中几乎不溶。
晶型 盐酸奈必洛尔共有2种晶型，分别为原研和T1晶型稳定性 良好1.3.2制剂信息项目 内容商品名 BYSTOLTC厂家 FORESTLABORATORIESINC剂型 片剂规格 5mg用法用量 绝大多数患者，推荐起始剂量5mg，每日一次，需要血压进一步降低者，在2周的间隔时，剂量可提高至40mg非活性成分 二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、预胶化淀粉、聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠外观性状 淡红色三角形片剂包装 高密度聚乙烯瓶包装储存条件 20~25℃保存1.3.3原研处方组成【5】成品片剂组成 用量（%）奈必洛尔盐酸盐 2.40乳糖 61.6玉米淀粉 20.0交联羧甲基纤维素钠 6.00胶态无水二氧化硅 0.26硬脂酸镁 0.50羟丙甲基纤维素 2.00吐温80 0.20微晶纤维素 7.002.评价指标--体外溶出曲线部分产品与原研药存在一定差距， 主要体现在体外溶出度和体内生物等效性的指标上， 这两项指标是反映药品等效的重要指标【6】溶出度试验装置是模拟人体消化道器官，转篮和桨板以及转速是模拟胃部和小肠的蠕动。
溶出度是口服固体制剂质量评价的重要手段，同时也是建立体内外相关性的基础。
【7】体外溶出度试验比较得越充分、全面、 多角度、 多层次， 就越可使仿制药内在品质趋近于原研药， 这就是采用该手段进行口服固体制剂仿制药一致性评价的科学性与可行性。
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