普拉克索周效透皮贴片的研制文献综述

 2023-01-10 05:01

开题报告内容:

课题背景资料

盐酸普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。主要通过刺激纹状体多巴胺受体以减轻帕金森病的症状体征。目前普拉克索已获准在全球50多个国家使用,每年超过200万患者运用于临床,成为治疗帕金森病全球处方量最大的多巴胺受体激动剂。研究显示90%的普拉克索可在胃肠道被吸收,90%被吸收的药量能够进入体循环,其口服生物利用度良好。然而,该药品虽然具有服用方便、效能高等优点,但已有研究表明该口服药品临床表现主要有对神经系统和消化系统的损害,其不良反应较大。其次,盐酸普拉克索半衰期为8-12小时,普通片需多次给药,并需逐步增加剂量才能达到有效治疗剂量。其口服治疗使用剂量小,给药方案复杂,患者顺应性较差,易出现中断、漏服现象。本课题针对上述口服制剂存在的问题以及该类药品需要长期应用的特点,可选择改变盐酸普拉克索给药途径,将其制备成经皮给药系统作为研究对象以达到长效缓释的目的。

透皮给药系统是指经皮肤给药而引起全身治疗作用的控释制剂。透皮给药系统超越一般给药方法的独特优点是可以不经过肝脏的首过效应和胃肠道的破坏, 提供预定的和较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 方便给药等.由于皮肤角质层的限速屏障作用, 大多数药物的透皮性很差, 透皮给药后, 渗透速率和渗透量达不到治疗要求, 所以在研究透皮给药系统时寻找合适的方法来改善皮肤的透过性, 提高药物透过皮肤的量就成了经皮给药系统的关键。

为了促进药物从贴剂中渗透进皮肤,目前主要有两大类方法。

1、物理方法

离子电渗法促进透皮转运(使用生理学上可接受的电流驱动离子型药物透过皮肤进入人体。)

超声波导入法促进透皮转运(超声波导入法是偶合剂/ 接触剂中的药物分子在超声波的作用下透过皮肤)

放热法促进透皮转运(某些以自动加热成分为基础促进药物透过的新技术)

激光能促进透皮转运(使用了足以去除角质层的脉冲激光,但不显著损伤表皮层, 并在该处给以治疗药物。)

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