包衣技术掩盖某药A苦味的研究文献综述

 2023-02-02 11:02

在药物的研究、开发过程中,许多药物由于其本身难耐的苦味,在剂型开发及临床使用上受到了很大的限制。如生物碱类药物奎宁或黄连素,抗菌素类药物环丙沙星或罗红霉素等当口服给药时都会产生苦味。中国药典2000年版二部中共收载了1699种药品,其中具有苦味的原料药有221种[1]。说明有苦味的药物在平常的药物治疗中占有很大的比例。

由于口服给药是最简单和方便的给药方式,所以掩盖药物的苦味可以提高病人的顺应性和产品价值。随着人们生活水平的不断提高,人们对药品质量的要求越来越高,良药苦口不再成为时尚,人们希望能够得到药效好、口感佳且服用方便的产品,来提高生活质量,满足身心需求。因此,有效掩盖药物苦味,提高产品质量,已经越来越多地被药学界人士所重视。

目前,常用的苦味掩盖的方法根据矫味机理可分为:

1. 通过添加矫味剂掩盖药物苦味[2]

1.1加甜味剂掩盖药物苦味 加甜味剂是传统的掩盖药物苦味的方法。添加甜味剂,增加对甜味的感应,能在一定程度上掩盖药物的苦味。目前,蔗糖、单糖浆、果汁糖浆(橙皮糖浆、甘草糖浆、樱桃糖浆) 使用最广泛。甘油和氯仿水在作甜味剂的同时还具有一定的防腐作用。蜂蜜在中草药制剂中既作粘合剂又是甜味剂。甜菊苷是最甜的天然甜味物质之一,也是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味剂。常使用的人工甜味剂有糖精钠、甘草酸二钠等,甜度大,亦可用于糖尿病患者。此外,山梨醇或麦芽糖醇也可作为甜味剂,用于糖尿病患者。如奎宁、可待因、士的宁的苦味常用甘草或樱桃糖浆等来掩蔽;十香返生丸、小活络丸、冠心苏合丸的苦味常用蜂蜜来掩蔽。

1.2 加芳香剂掩盖药物苦味 影响味觉感应的因素是多方面的,其中很重要的因素是嗅觉,芳香剂就是通过嗅觉来达到改善制剂的气味和香味。常使用的挥发油或芳香剂分为天然香料和人工香料两种。天然香料有薄荷油、桂皮油、茴香油、薄荷水、复方豆蔻酐等;人工合成香料有:香蕉香精、菠萝香精、橘子香精、柠檬香精、巧克力香精等。其中,巧克力香精对掩盖药物苦味具有较明显的效果,薄荷脑或薄荷油的局麻作用对苦味的掩蔽也很有效。

2. 延缓或阻止药物在口腔释放掩盖药物苦味

2.1 加胶浆剂掩盖药物苦味 胶液具有黏稠缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉因而能矫味。所以往住在稀溶液中加胶类物质增稠,控制药物向味蕾的扩散。常用的胶浆剂有淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠等。卡拉胶、卡波普是干混悬剂良好的助悬剂,其中卡波普用碱性物质中和,使羧基离子化而带负电荷,在负电荷的相互作用下使分子链弥散伸展。呈极大膨胀状态,并具黏性。氧化镁、氢氧化铝在水中部分溶解形成胶体状物质,能起到良好的掩蔽苦味的作用,但碱性较大。在胶浆剂中加甜味剂(例如加0.02%糖精钠)可增加胶浆剂的矫味能力;若加0.1%谷氨酸钠(味精)时,可使苦味的滞留时间缩短。

2.2 加离子交换树脂掩盖药物苦味 离子交换树脂为高分子聚合物,多含有可电离活化的基团,因此可以与离子性药物靠静电作用相互吸附。而且口腔分泌的唾液量较少,离子浓度很低,口服给药时树脂颗粒在口腔中停留时间很短,药物还未来得及解吸附就已经进入胃中,因此可以有效地掩盖药物的苦味。

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