拟解决的问题:恶性肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。
根据世界卫生组织癌症研究机构(International Agency for Research on Cancer, IARC)数据,2020年全球恶性肿瘤新发病例超过1900万,死于恶性肿瘤的人数近1000万,是世界范围内的主要死因1。
肿瘤的传统治疗方法常采用瘤体注射或静脉注射的方法来完成给药,但是它们存在着很多缺陷2。
首先,瘤体注射意味着会给病人带来一定的损伤,对于那些风险级别较高,操作较为复杂并且肿瘤的性质为恶性或发生了全身转移的患者通常无法做瘤体注射;其次,静脉注射方法使得药物直接进入了人体的血液循环,药物往往到达肿瘤部位的量无法得到保证而且会对身体其他部分造成较大的损害。
所谓肿瘤靶向治疗,指的是在分子水平上,针对已明确的致癌位点,如本课题中针对的HER2靶点。
针对该靶点来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异性地结合到该靶点发生作用,使肿瘤死亡而不会涉及到正常的组织细胞。
类表皮生长因子受体-2,也称为ErbB-2、c-erbB2或HER2/neu。
HER2 基因定位于染色体17q21,全长28 515 bp,转录4624nt的mRNA,编码一个185 kD蛋白 (p185)。
HER2主要在胚胎发育期表达, 在正常细胞中,HER2在细胞生长的各个阶段都发挥重要作用,但是HER2的过表达常与肿瘤的发生有关。
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