雷公藤红素吡唑类衍生物的设计与合成
开题报告
1、课题研究背景
癌症，即恶性肿瘤，是世界上致病和致死的首要原因之一，成为全球性的公共卫生挑战，也已成为严重威胁我国居民健康的一大类疾病。根据最新的统计数据显示，恶性肿瘤死亡占居民全部死因的23.91%[1]，且近十几年来恶性肿瘤的发病死亡均呈持续上升态势。每年恶性肿瘤所致的医疗花费超过2200亿元，癌症的治疗费用的快速上升，也给社会和家庭带来巨大的经济和社会负担，防控形势严峻。因此，癌症的预防和治疗已经成为医药领域研究的重点。
化学药物治疗是肿瘤治疗的主要手段之一。化疗药物具有细胞毒作用，能够抑制肿瘤细胞的增长与繁殖从而杀死肿瘤细胞。然而，由于化疗药物的选择性差，在杀灭癌细胞的同时也会不可避免地损伤人体正常的细胞，从而出现药物的不良反应，使得治疗效果难以达到预期；同时，化疗的另一个特征就是很容易产生耐药性。因此，寻找能够针对多种癌变过程、阻断多条信号通路的高效低毒药物对肿瘤的治疗具有重要的意义。
蛋白酶体抑制剂是抗癌新药的新热点，雷公藤红素作为一种蛋白酶体抑制剂，可堪称为一种天然抗肿瘤药物,有望成为继紫杉醇之后又一只高效低毒的抗肿瘤植物药。
2、雷公藤红素的研究进展
雷公藤红素(Celastrol)，又称为南蛇藤素，来源于传统中药卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f)，为红色针状晶体，是醌甲基型五环三萜类化合物。大量研究发现雷公藤红素具有多种生物活性，如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗真菌、抗神经退行性疾病等，是目前值得关注的天然活性产物。其中，雷公藤红素的抗癌活性是其所有生物药理活性中最显著的，特别是2006年中美科学家联合发现雷公藤红素的抗癌新机制以来,国内外掀起了一股雷公藤红素的抗癌活性研究热潮。
有许多文献报道了雷公藤红素的体外抗癌活性，且其抗癌活性广泛而显著,对多种癌细胞都具杀灭作用。Chang等[2]研究发现,雷公藤红素对人类的非小细胞肺癌(A549)、 乳腺癌(MCF7)、结肠癌(HCT-8)、口腔上皮样癌及其耐药株KB、 KB-VIN)、神经胶质瘤U-87_MG)、前列腺癌PC-3)、 卵巢癌(A9、 PTX10)均有显著的抑制活性；Nagase M等[3]报道雷公藤红素可诱导人急性髓系白血病HL-60细胞凋亡。周幽心等[4]实验研究证实雷公藤红素能明显抑制荷SHG44胶质瘤裸鼠的移植瘤生长，并存在剂量依赖性。闵红波等[5]证实雷公藤红素可抑制Y79细胞生长并诱导其凋亡，其作用机制是抑制NF-kappa;B等。
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