高效液相色谱法测定手性化合物对映异构体文献综述

 2023-03-02 10:03

文献综述

现代液相色谱技术测定手性药物

摘 要:运用正相色谱法(NPC)测定苯甘氨醇对映异构体。目前NPC主要用于薄层色谱分离、粗品纯化、分离手性异构体等。苯甘氨醇是重要的医药中间体。

关键词:高效液相色谱法(HPLC);正相色谱法(NPC);手性药物;苯甘氨醇对映异构体

手性药物是指药物的分子结构中存在手性因素,而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物,其中只含有效对映体或者以有效的对映体为主。药物的药理作用是通过与体内的大分子之间严格的手性识别和匹配而实现的。手性药物在体内的情况要复杂的多,对映体在体内会相互转化、吸收和代谢的速率也不一样,所以单一对映体药物的研制和生产在临床上非常重要。手性苯甘氨醇是不对称领域中是一类重要的手性源,有着广泛的应用,可以用于开发新药。如目前的第四代氟喹诺酮类药物莫西沙星,其生产就以手性D-苯甘氨醇为原料。

1. HPLC介绍

液相色谱是起源于20世纪的初期,而HPLC代表了现代液相色谱发展的巅峰,现今已被认为是一种成熟的分离技术。HPLC的结构由检测器、色谱柱、进样阀、泵、储液瓶等组成。当进样后,分离过程就在色谱柱里发生,被分离的样品成分相继离开色谱柱,然后到达检测器。HPLC的特点就是用高压泵来实现更快的分离速度,所以高效液相色谱法的优点包括了分离效率高,选择性好,检测灵敏度高,操作自动化,应用范围广,并且不受试样的挥发性和热稳定性限制,流动相的种类多等。

2. 正相色谱法(NPC)

采用极性固定相和低极性流动相的色谱被称为正相色谱法,由于被保留的溶质分子附着在色谱柱固定相颗粒的表面,所以NPC的另一种称法为吸附色谱。如今NPC主要用于:薄层色谱分离、粗品纯化、分离手性异构体等。

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