GPR40激动剂的设计、合成与生物活性研究本课题研究对象为G蛋白偶联受体40（GPR40），也称为游离脂肪酸受体1。
GPR40主要在胰岛beta;细胞中表达，在胃肠道、脑、肝脏等也有少量表达。
当中长链脂肪酸与GPR40结合后，可通过激活Caq蛋白直接促进胰岛素分泌和促进肠促胰岛素GLP-1和GIP分泌间接促进胰岛素分泌两种方式发挥降糖作用。
GPR40被激活后促进的胰岛素分泌是葡萄糖依赖型的，其激动剂引起低血糖的风险较低，且GPR40主要分布在胰岛beta;细胞内，可能引起的脱靶效应较低，因此是一个很有前景的糖尿病治疗靶点。
目前，GPR40激动剂大部分仍处于研发与临床阶段，无药物上市，且在研激动剂多具有毒副作用大、水溶性差及活性低等问题。
本课题在结合前人研究的基础上设计新型靶向激活GPR40的小分子激动剂，作为糖尿病治疗候选药物并验证其降糖活性。
研究方法1、文献调研、设计目标化合物结构及其合成路线；2、合成目标化合物、分离纯化与结构鉴定；采购原料，在实验室内通过五步路线合成目标化合物；采用硅胶柱色谱分析仪分离得到纯化合物；综合运用各种光谱技术（ESI-MS、UV、IR、1H-NMR和13C-NMR等）确证化合物结构；3、靶点验证4、测试化合物活性文献综述1.糖尿病与GPR40的关系1.1 糖尿病糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢障碍性疾病。
IDF（International Diabetes Federation）报告显示，截止到2019年，20-64岁的糖尿病患者总数超过了3.517亿人。
并且在2019年，全球约有420万人死于糖尿病或其并发症，每年花费在糖尿病方面的卫生支出高达7600亿美元。
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