[摘 要]: 将两种水难溶性的晶态药物通过球磨、淬冷或低温研磨的方法制成共无定型药物系统, 既能提高药物的稳定性及溶出速率, 又能减少单一药物不良反应的发生, 从而解决难溶性药物联合用药面临的诸多问题。
通过差示扫描量热法 (differential scanning calorimetry, DSC)、X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction, XRPD)、拉曼光谱(raman spectroscopy, RS)和傅里叶转换红外光谱(fourier transform infrared spectroscopy, FT-IR)等可以验证共无定型药物系统的形成情况和分子间相互作用。
共无定型药物系统的稳定性由它的玻璃化转变温度(glass transition temperature, Tg)及分子间相互作用共同决定。
共无定型药物系统的出现为联合用药提供了新的思路。
[关键词]: 共无定型药物系统;分子间相互作用;联合用药1.什么是共无定型目前, 共无定型药物系统作为一种潜在的药物传递系统被提出, 可以解决两种水难溶性药物单独用药存在的问题, 为联合用药提供了新的思路[2]。
共无定型系统是通过溶融-骤冷或球磨技术将性质相近的两个或两个以上组分药物按照一定的比例进行混合得到的一种特殊的无定型药物系统。
共无定型系统的制备不使用聚合物材料,避免了聚合物吸潮,因此具有较好的稳定性,同时还能提高难溶性药物的溶出速率及溶出度，它是联合用药的一种, 可以起到增强疗效、降低毒性和减少副作用的目的[3]。
例如在灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物中,灯盏乙素是活血化瘀的主要成分，有抗氧化和抑制血小板聚集的作用，在心、脑组织分布，有利于治疗和预防心脑血管疾病。
但研究表明，灯盏乙素的溶解性较差，且在肝药酶的作用下，药物容易发生代谢转化，首关效应明显，导致灯盏乙素口服生物利用度较低，将灯盏乙素与另一种活性成分胡椒碱（piperine）通过溶剂法制备成共无定型药物，灯盏乙素具有一定酸性，可能会与胡椒碱通过分子间电荷作用，形成共无定型药物。
一方面，药物以无定型形式存在，能改善其溶出度；另一方面，胡椒碱具有抑制细胞色素P450酶活性的作用，是已知的肝、肠内葡萄糖醛酸转移酶抑制剂，能有效抑制灯盏乙素的肝肠代谢[1]。
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