摘要：金雀异黄酮是一种主要来源于天然珍惜植物，少量存在于豆科植物和齿状植物中的天然异黄酮化合物。
因其分子结构与内源性雌激素在一定程度上具有相似性，故可能与雌激素受体具有一定的亲和力。
基于其本身具有雌激素样活性，本实验以金雀异黄酮为先导化合物，合成具有选择性雌激素受体调节功能的一系列含氮化合物，并通过质谱、红外及核磁共振谱对其进行结构鉴定，为进一步药理活性的筛选奠定坚实基础。
关键词：金雀异黄酮；雌激素；雌激素受体；选择性雌激素受体调节剂；合成；Synthesis of isoflavone derivatives as selective estrogen receptor modulators based on the structure of genisteinAbstractGenistein is a kind of natural isoflavone derivatives,which mainly derives from natural rare plant and a small quantity of which derives from leguminous plant and tooth-like plant.To a certain degree, The synthetic derivatives are similar with endogenous estrogen in molecular structure, so they may have affinity with estrogen receptor. This experiment intends to synthesize a series of new compounds based on the structure of genistein, which plays a role of selective estrogen receptor modulators. These new compounds would be identified by MS, IR, 1H-NMR, laying a stable foundation for the further study of pharmacology screening.Keywordsgenistein ; estrogen; estrogen receptor; selective estrogen receptor modulators; synthesis前言 卵巢分泌的天然雌激素（estrogens）主要是雌二醇（estradiol，E2）。
雌激素具有广泛的生物学活性，它不仅能够促进未成年女性性器官的发育和成熟，维持女性第二性征；对成熟女性，雌激素能继续保持其女性第二性征，并在孕激素协同下，使子宫内膜产生周期性变化，形成月经周期，增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
也可使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。
较大量的雌激素可抑制下丘脑-垂体系统释放GnRH，从而抑制排卵；在乳腺水平干扰催乳素的作用，与抑制乳汁分泌有关；雌激素还有抗雄激素作用；雌激素还能够影响水盐代谢，有轻度水、钠潴留作用，使血压升高；增强骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合；对青春期生长发育有促进作用；预防绝经期妇女骨质丢失。
此外，雌激素还可降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，可降低糖耐量，还可增加凝血因子II、VII、IX、X的活性，促进血液凝固。
而近十几年来，发现其对男性的正常生理活动也起着重要的作用。
传统的治疗手段是雌激素替代治疗(estrogen replacement therapy，ERT) ，主要是通过雌激素与雌激素受体(estrogen receptor，ER) 结合而发挥作用，其发挥作用的过程是一个复杂的信号转导和转录调控过程。
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