选题的目的和意义染料木素(genistein),别名金雀异黄酮、染料木黄酮,主要存在于豆科植物之中,是一种有显著生物活性的黄酮类化合物。
但基于其化学结构,其理化性质不利于其溶解和被吸收,所以其生物利用度不高。
其次,其7-OH和4-OH是生物活性基团,若二者都被修饰则,生物活性大大降低,但二者都存在,但是存在会带来一定的毒性。
目前的研究,修饰染料木素的结构,通过增加其脂溶性,使其可以透皮吸收,同时减轻其副作用。
因此,本课题希望对染料木素的4-OH进行修饰,增加其脂溶性,构建结构多样性的染料木素化合物库,为该类化合物的进一步活性筛选提供物质基础。
国内外研究现状(文献综述)染料木素(genistein,Gen)即5,7,4-三羟基异黄酮,主要存在于染料木、槐角、山豆根等豆科植物中,为异黄酮类多酚类化合物。
其化学结构与作用与内源性雌激素17beta;-雌二醇相似,是具有雌激素样作用的一种弱的植物雌激素,它能较弱地与雌激素受体结合并呈现雌激素样活性1。
染料木素天然资源富足,被广泛应用于保健、药用等领域。
目前,大豆异黄酮染料木素,因其雌激素样活性,被发现它具有多种生物学活性1。
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