秋水仙素经皮给药贴剂处方优化开题报告1.秋水仙素简介秋水仙碱是一种由百合科植物秋水仙的球茎中提取而来的卓酚酮类生物碱,秋水仙(Colchicum autumnale)类似野蒜,其叶子具致命毒素。
以黑海东海岸的古希腊地区Colchis命名,秋季开花,也分布于英国的西半部,中欧和南欧。
[1]秋水仙素是最有效的抗炎药之一,目前主要用于抗肿瘤和治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作[2],它还可以治疗家族性地中海热,急性和复发性心包炎,心肌缺血,冠状动脉以及慢性心力衰竭的预后。
结构式如图1,相关理化性质如表1。
图1 秋水仙素结构式表1秋水仙素理化性质中文名称 分子量 熔点 沸点 log P pKa 水溶性( 25 C)秋水仙素 399.44 Da 142-150C 157C 1.3 1.85 4.5E 004mg/L 2.秋水仙素药效学简介2.1抗炎秋水仙碱与微管蛋白相互作用,改变微管蛋白 - 微管平衡。
该变化会改变细胞趋化性及细胞分泌,如图2中所示。
图2秋水仙素与微管蛋白相互作用[3] 在20世纪50年代和60年代,微管被确定为秋水仙素主要靶标。
微管是细胞骨架的主要组成部分,对细胞功能如有丝分裂以及细胞内细胞器和囊泡运输至关重要。
在结构上,微管是由原纤维组成的中空圆柱体,原纤维又由头尾相互聚合的alpha;beta;-微管蛋白异二聚体组成。
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