几种中药抑制尿激酶活性评价及其活性成分筛选研究文献综述

 2023-02-16 07:02

一、 研究背景尿激酶为纤溶酶原激活剂的一种,基于尿激酶系统在各种生理病理过程中尤其在肿瘤细胞转移和血管生成中的重要作用,寻找可以抑制尿激酶活性的中药,有望找到治疗疾病的新方法。

亲和超滤(affinity ultrafiltration, UF)是一种将亲和捕获与超滤技术结合以实现化合物高通量筛选的手段之一。

液质技术在复杂成分分析中具有独特优势,其检测分子量范围跨度大、灵敏度高,可获得保留时间、分子量(质核比)及含量的三维信息,对多种物质进行定性定量分析通用性好。

亲和超滤偶联液质技术是一种快速、简单、有效的潜在活性小分子成分发现模式。

亲和超滤能有效地减少杂质的干扰,在简化有效成分分离步骤的同时降低实验成本。

液质技术则为获得筛选结果提供了保障,提高实验结果的准确率。

亲和超滤偶联液质技术加快了中药活性成分的发现,为阐明中药活性成分作用机制奠定了基础,是以中药为基础的新药研发的重要手段之一[1]。

二、 研究内容拟使用亲和超滤偶联液质技术的方法筛选能够抑制尿激酶活性的中药,并对其活性成分进行筛选。

1、尿激酶抑制活性测量方法的建立2、具有尿激酶抑制活性中药的筛选3、基于HPLC-Q-TOF-MS/MS对有尿激酶抑制活性的中药进行成分分析4、活性成分筛选及验证三、 综述中药抑制尿激酶系统研究尿激酶(urokinase,UK)是纤溶系统中的重要组成部分,大量研究表明尿激酶系统(uPAS)在多种生理和病理过程中发挥着重要作用,包括血栓溶解、创伤愈合、组织再生、细胞迁移、特别是对癌症转移和血管生成等有重要影响。

本文简述了尿激酶系统及中药成分对其的抑制作用。

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