1.1 研究背景靶点作为药物在体内作用的关键位点总体可以分为以下五种：G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors, GPCRs），离子通道（ion channels），激酶（kinases），核激素受体（nuclear hormone receptors）以及蛋白酶（proteases）[1]。
GPCRs由于能够调节许多不同的生理过程并且同时在细胞表面拥有可进入的药物作用位点，因此在药物发现中一直具有重要的地位。
到目前为止，在市售的药物中有34%的药物是以GPCRs作为作用靶点[2-4]。
在过去的5年中，美国食品药品监督管理局（FDA）共批准了69种靶向GPCR药物 [5]。
因此，寻找GPCRs的高活性配体一直是药物化学所致力的研究目标。
G蛋白偶联受体是一类膜蛋白受体的统称，这类受体的共同特点是其立体结构中都有七次跨膜的alpha;螺旋。
受体概念的提出使人们意识到药物在体内所发挥的药理作用，往往是通过与特定的结合位点发生相互作用而产生药理活性。
并且随着对受体理解的加深，又发现了同种受体往往具有不同亚型，比如alpha;以及beta;肾上腺素受体、乙酰胆碱的M1M5受体。
受体亚型的发现极大的拓展了现代药物化学的研究范围，通过对化合物的结构优化，获得具有受体亚型选择性的药物能够明显避免许多天然化合物所产生的副作用。
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