盐酸厄洛替尼的合成工艺文献综述

 2023-01-28 11:01

一、课题解决的问题

盐酸厄洛替尼,英文名为:Erlotinib Hydrochloride,化学名称为N- (3-乙炔苯

基)一6,7一二(2一甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐,其结构式如下:

该药物最初是由美国OSI制药公司(OSI Pharmaceuticals)开发的一种4-氨基

苯基喹唑啉类口服抗肿瘤药,于2004年II月18日首次在美国FDA批准上市,用于治疗胰

腺癌和转移性非小细胞肺癌。研究发现,此药物系小分子酪氨酸激酶表皮生长因子受体亚

型(EGFR-TK),其作用机制是在细胞内与底物竞争,以抑止EGFR-TK磷酸化,阻断肿瘤细胞

信号的转导,从而抑止肿瘤细胞的生长,结果诱导其死亡。

美国专利第4747498号中公开了一种N一(3-乙炔基苯基)一6,7一二(2-甲氧基乙

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