文 献 综 述摘要：抗癌新药LOXO-101，分子式是C21H22F2N6O2，分子量为428.44，其化学结构式如（图1）所示，可有效治疗针对NTRK融合的17种肿瘤，是一种特异性的靶向药。
该类合成方法通常由(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷和5-氯吡唑[1,5-a]嘧啶为原料，经过五步反应合成目标化合物。
本文通过比较研究的合成方法，优化取代反应、硝化反应、还原反应和脲的合成等合成途径，减少后处理的复杂性，提供了一种较为合理并适合工业化大生产的工艺。
图1LOXO-101关键词手性药物 取代反应 硝基还原 脲的合成 后处理优化一、引言近两年来，靶向治疗和免疫检查点抑制剂是肿瘤界研发和关注的焦点。
LOXO-101是新一代的抗癌药物，作为特异性针对NTRK基因融合的靶向药，对有NTRK融合的17种肿瘤的治疗有效率高达76%，是医药化学和有机合成中的一种重要化学药物。
NTRK基因融合是由于染色体变异，导致NTRK基因家族成员（NTRK1、NTRK2、NTRK3）与另一个不相关的基因融合在一起。
TRK融合蛋白将处于持续活跃状态，引发永久性的信号级联反应，驱动TRK融合肿瘤的扩散和生长。
LOXO-101是一种具有中枢神经系统活性的TRK 抑制剂，可专门抑制这些蛋白，是治疗NTRK基因融合癌症患者的首选药物。
LOXO-101巨大的临床应用前景引起了科研人员对其合成具有了浓厚的兴趣，特别是对其中的核心手性药物片段和工艺生产优化等方面，已经展开了一系列的研究。
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