马西替坦于2013年10月，由美国FDA批准用于治疗成人肺动脉高压（PAH）。
肺动脉高压（PAH）是一种以肺小动脉痉挛、内膜增生和重构为主要特征的恶性血管疾病，通常由于肺血管阻力进行性升高并极大可能最终导致患者右心力衰竭而死亡。
肺动脉高压的病理特点主要为血管收缩与舒张以及增生与抗增生之间的失衡。
肺动脉高压通常发病率较低，但是预后恢复极差，研究显示每一百万人中有15人患有肺动脉高压，平均生存时间为2.8年，其中大约有15%的患者在治疗期间一年内死亡。
目前已被批准的肺动脉高压治疗药物根据作用机制的不同主要分为三大类别, 5-型磷酸二酯酶抑制药、前列腺环素类药物和内皮素受体拮抗药。
5-型磷酸二酯酶抑制剂能抑制5-型磷酸二酯酶对cGMP的降解作用，增加cGMP含量，促进血管舒张，使肺动脉压降低，并能抑制血管平滑肌生长，逆转血管重塑。
代表药物为西地那非，通过临床研究，西地那非对于6分钟步行距离和FC有明显的改善，但是不同剂量的西地那非对于治疗效果没有明显的差异，所以对于西地那非的最佳剂量一直存在争议。
前列环素及其类似物具有强有力的血管扩张作用，由于肺血管内皮细胞是内源性前列环素的主要来源，所以当肺血管内皮功能紊乱时，内源性前列环素合成就会减少，而肺动脉高压形成与血管收缩、血栓形成、血管平滑肌细胞增殖等有关，因此前列环素类似物可用于肺动脉高压的治疗。
代表药物为依前列醇，使用依前列醇可改善肺动脉高压患者血流动力学、提高生活质量、改善生存率、延缓重症患者肺移植时间；但药物为静脉注射制剂，给药途径不便利，且在室温下稳定性欠佳。
内皮素受体拮抗药能与内皮素受体结合, 它可引起肺血管阻力增加及血管平滑肌细胞增殖，进而达到延缓疾病恶化的目的, 并且给药方案更加便利, 所以近年来, 针对内皮素受体拮抗药治疗肺动脉的药物研究日趋增多。
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