灯台树的叶子是一种治疗咳嗽的良药，可清热化痰，用于痰热阻肺所致的咳嗽、咳痰、慢性支气管炎及百日咳等[6]。药理活性研究发现
开题报告内容：
吲哚生物碱Alstoscholarisines F的全合成研究
研究的主要目的和意义
植物中分离得到的天然产物虽然对于新药研究具有重要的意义，但受到植物种属、产地等原因的限制，分离得到的活性天然产物往往含量少、同种骨架结构类似物的分子数量有限等，对研究该类分子在作用时的构效关系、寻找具有最佳活性和最低毒性的药物分子，以及进行更深入的药理研究等方面面临难题。在最近25 年中获得批准的新药中，虽然高达63%的药物与天然产物相关，但以天然产物原型的方式成药的比例只有5%左右[1]，这说明对某一具有活性的天然产物进行结构衍生化构建该类分子小型化合物库，并进行构效关系研究以找到最佳分子结构的重要性。
吲哚类生物碱作为活性天然产物的一个重要组成部分，在药物研发过程中起到重要的作用。吲哚生物碱在抗肿瘤方面有非常好的活性，以从夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分长春新碱为例，它的抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成[2]。长春新碱主要作用于细胞增殖周期的G1、S 及M期，并对M期有延缓作用，能干扰增殖细胞纺锤体的形成，使有丝分裂停止于中期。它还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA 多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对培养的人肝癌细胞株(SMMC-7721)有明显的抗肿瘤作用，长春新碱的浓度为50 ng/mL 时，可使大部分肿瘤细胞变圆及包膜变厚，且脱落成悬浮态。长春新碱以100 ng/mL 的浓度作用于细胞第二天或50 ng/mL 的浓度作用于细胞第六天起，细胞增殖抑制率就十分明显(抑制率gt;50%)[3]。
单萜吲哚生物碱（monoterpenoid indole alkaloids, MIAs）一直是植物天然产物的热点之一，多年来一直吸引着一代又一代的化学家对其进行分离鉴定和合成研究。最初分离得到的该类生物碱为1818年Pelletier和Caventon从马钱子属植物分离得到的马钱子碱。到目前为止，已从自然界发现了3000多个单萜吲哚生物碱[1-5]。单萜吲哚生物碱骨架复杂、种类繁多且活性优异而广泛，例如：具有抗肿瘤活性的长春碱（vinblastine）、具有脑保护作用的长春胺（vincamine）、降压良药利血平（reserpine）、促进去甲肾上腺素释放的药育亨宾（yohimbine）以及抗抑郁剂依波加因（ibogaine）等。这一系列药物的成功开发说明单萜吲哚生物碱是天然药物研究中成药系数很高的一类，同时也为进一步优化药物提供了分子模板。
lstoscholarisines A具有显著的促神经干细胞（neuronal stem cell，NSCs）增殖作用，并且表现出一定的剂量效应，最小的有效浓度约为0.1mu;g/mL,但该化合物不促进神经瘤细胞的增长。更深机制研究结果发现Alstoscholarisines A使NSCs增殖至少有一部分通过激活Wnt信号通路而实现[7]，另外，Alstoscholarisines A还能促进NSCs倾向分化成神经元，这可能被用于整合到已存在的神经回路，已补偿神经退化性损伤。因此该化合物的发现为今后治疗神精减退疾病如老年痴呆（Alzheimerrsquo;s disease）和帕金森氏病（Parkinsonrsquo;s disease）带来了希望。
基于Alstoscholarisines F所具有非常新颖的结构，以及它的类似物Alstoscholarisines A的良好活性，我们希望对该单萜吲哚生物碱进行全合成研究，既能发展一种高效合成该类化合物的方法学，同时又为以后深入研究该化合物的药理学提供物质基础。
国内外本学科领域的发展现状与趋势
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
