文献综述：卡培他滨原料药的合成摘 要：卡培他滨原料药合成路线有3种，路线三以5-脱氧-5氟尿苷为原料[12]，相比路线一[2]和路线二的D-核糖[1]尽管步骤简单但原料成本过高。
路线一和路线二都以D-核糖为原料，但路线二运行成本过高，最终选择以下路线关键词：卡培他滨；合成路线；运行成本；1、卡培他滨的合成1.1 1-甲基-2,3-O-异亚丙基-D-呋喃核糖（Cape-1）的合成向50ml丙酮及甲醇150ml的混合溶液中依次加入D-核糖（40g，266mmol），浓盐酸6ml搅拌，油浴缓缓加热至回流，2h后停止，自然冷却，用二氯甲烷提取，依次用水和饱和氯化钠溶液洗有机层，无水硫酸钠干燥，抽滤，滤液减压旋干，收集黄色油状产物[4]。
1.21-甲基-2,3-O-异亚丙基-5-O-对甲苯磺酰基-D-呋喃核（Cape-2）的合成向装有Cape-1的单口瓶中加入二氯甲烷300ml，吡啶（26.3ml，326mmol），搅拌。
冰盐浴降温，维持-5~0/℃，缓慢滴加对甲苯磺酰氯（55.81g，293mmol），的二氯甲烷溶液150ml。
滴毕，升至自然室温，5小时后反应完毕，冰浴降温，维持0~5℃，缓慢滴加水50ml，搅拌30分钟，静置，分离有机层。
依次用0.05mol/l的硫酸、0.2mol/l的氢氧化钠溶液、饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，抽滤，减压浓缩得淡黄色油状物，加入无水乙醇结晶得白色固体。
1.3 1-甲基-2,3-O-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖（Cape-3）的合成将Cape-2 40g溶于二氧六环：二甲亚砜的体积比为3:1的混合溶剂220ml，搅拌状态下加入硼氢化钠（8.5g，225mmol），油浴缓慢加热，维持80~90/℃搅拌3小时，移去油浴，室温下加水搅拌30min，二氯甲烷提取，分离有机层，用饱和食盐水洗有机层，无水硫酸钠干燥，抽滤，滤液减压旋蒸得无色液体[6]。
1.45-脱氧-D-核糖（Cape-4）的合成将Cape-3 （17.72g，94.2mmol）溶于0.05mol/l硫酸180ml中，缓慢油浴升温，维持80~90/℃反应3小时，室温下用碳酸钠调pH至6-7，抽滤，滤液旋蒸至干，得黄色液体[8]。
1.51,2,3-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖（Cape-5）的合成将Cape-4（12.40g，92.5mmol）溶于250ml中，加冰盐浴，维持-5~0/℃，缓慢滴加乙酸酐57ml，540mmol，滴毕，室温搅拌48小时，冰水浴维持10℃左右依次用饱和碳酸氢钠溶液洗涤，二氯甲烷提取，分离有机层，饱和食盐水洗有机层，无水硫酸钠干燥，活性炭脱色，减压浓缩，残余物用正乙烷-乙醚混合溶剂重结晶，可得白色晶体[5]。
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