马钱子碱的药代动力学研究进展
摘要：通过总结马钱子碱及其制剂相关方面的药动学研究发现:马钱子碱血浆样品常用液液萃取法进行提取分离，血药浓度测定常用高效液相色谱法和高效液相色谱 - 质谱法。马钱子碱可透过肠壁吸收，主要分布在肝脏和肾脏，经胆汁代谢，肾脏排泄;马钱子碱毒性较大,治疗量与中毒量接近，一定程度上限制了其应用；马钱子碱同时具有一定的脂溶性和水溶性,因而具有良好的经皮吸收性能，可考虑将其制成经皮给药制剂以达到减毒增效的目的。
关键词：马钱子碱 马钱子碱制剂 药动学
马钱子，又名番木鳖，始载于《本草纲目》卷十八，被历版《中国药典》所收载，为马钱科植物马钱或云南马钱的成熟种子，具有通络止痛、散结消肿的功效。《医学衷中参西录》指出其毒甚烈，开通经络，透达关节之功远胜于它药也。马钱子的主要有效成分为马钱子碱，为单萜吲哚类生物碱，分子量小，脂溶性好，极易跨膜吸收产生疗效或毒副作用[]，有明显的镇痛和抗肿瘤效果，但其毒性大、治疗窗窄,半衰期短,因而临床上主要用于丸剂和散剂[]，应用极为受限。为使马钱子碱既能充分发挥治疗作用，又能严格控制其毒副反应对人体的危害，就必须了解马钱子碱的体内过程和药动学行为。研制马钱子碱制剂以及新型药物载体以达到减毒增效的目的成为近年来的一个热点。
1 马钱子碱的生物样品处理方法
1.1提取分离方法
马钱子碱的提取分离方法主要采用液液萃取法和固相萃取法，目前较常用的是液液萃取法[]。马钱子碱偏亲脂性，在乙醚、氯仿等有机溶剂中的溶解度大于在水相中的溶解度，且血液中的内源性杂质大多数极性较大，属于水溶性物质，所以采用适当的有机溶剂进行萃取可使亲脂性成分与水溶性成分分离，达到去除大部分杂质的目的[]。
1.2血药浓度测定方法
马钱子碱血药浓度的测定常采用的方法[]有高效液相色谱法、高效液相色谱 - 质谱法。
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