研究背景:复方天然药物由于其含有多类多种成分,存在吸收差异的问题,导致生物利用度较低。
欲探索一种适合复方天然药物多类多种成分群的新型给药系统:1.平衡复方药物多成分的有效吸收,提高生物利用度;2.填补复方天然药物在此方面的研究空白,西药单分子药物吸收的研究难以解决中药多成分的有效吸收。
该给药系统以自乳化系统为基础,通过改善其处方中的辅料,加入非水溶媒、干乳化剂等,解决复方天然药物广谱溶解性的问题,并改善药物的油水分配系数,提高口服复方天然药物的生物利用度。
自乳化释药系统(self-Emulsifying drug delivery system, SEDDS)是由油相、潜溶剂及非离子表面活性剂形成的固体或液体系统。
乳化所需自由能非常低,此体系在体外37℃水浴、温和搅拌下或在胃肠蠕动下自发成乳粒子小于5mu;m的乳剂。
药物存在于这细小的油滴中,油滴可以从胃中迅速排空,使药物在整个胃肠道中广泛分布.由于SEDDS形成的乳粒粒子细小,有较大的比表面积,可提高药物吸收的速度和程度,从而提高药物的生物利用度,它还可克服普通乳剂服用体积大,不易控制其稳定性等缺点,药物在油/水两相之间分配,依靠细小油滴的巨大比表面积大大提高了水不溶性药物的溶出,提高了药物的生物利用度,同时可以避免水不稳定药物的水解及药物对胃肠道的不良刺激。
SEDDS性质:SEDDS所选择的活性成分为脂溶性或水难溶性的药物或其他药剂成分,例如环孢素、地高辛等。
通过查阅文献,可以发现加入药物后不同的药物对SEDDS的影响是不一样的,它取决于药物与自乳化系统的物理化学相容性,可通过改变油相与表面活性剂、潜溶剂的比例进行优化。
因此,在处方前应进行药物的溶解度试验和相图研究是很有必要的。
通过改变油相与表面活性剂、潜溶剂的比例,优化药物的自乳化系统。
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