环维黄杨星D在大鼠体内的药代动力学研究文献综述

 2023-02-13 11:02

环维黄杨星D在大鼠体内的药代动力学研究课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究实验目的:通过动物实验,揭示环维黄杨星D在体内的动态变化规律,获取环维黄杨星D的基本药代动力学参数,阐明环维黄杨星D在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程和特点。

实验背景:黄杨木在明代《本草纲目》中就有记载,主要用于行气活血,祛湿通络等。

环维黄杨星D是从黄杨木中提取的有效单体,临床上主要用于治疗冠心病、心绞痛、心律失常、心肌缺血等。

[1]国内已有多位学者采用了液相色谱-飞行时间质谱联用等技术测定过环维黄杨星D在动物体内的吸收、分布和排泄的情况,取得的成果有:大鼠灌胃环维黄杨星D,三个给药剂量5、10、20mgkg-1的血药浓度-时间曲线符合一级吸收的二室模型,并且得到了相应的吸收相、分布相、消除相半衰期参数。

环维黄杨星D分布广泛,除脑、睾丸、脂肪中浓度较低外,大部分组织中均有较大分布。

其中在肝脏内分布量最大,其次为脾脏、肾脏和心脏。

在肝脏中发现多个代谢产物,表明该药物可通过肝脏代谢。

脑组织中能测到原型药物,说明环维黄杨星D能透过血脑屏障,向脑组织内分布。

大鼠给药环维黄杨星D 10 mgkg-1后,不同的时间收集的尿液、粪便、胆汁中均能检测出环维黄杨星D。

粪便中的排泄量较大。

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