一、课题背景及研究意义1、课题背景双氯芬酸是一种非甾体抗炎药,由Ciba-Geigy药厂首先研制成功并应用于临床，在临床上主要是用于治疗急性的风湿性关节炎、痛风、慢性的类风湿关节炎、强直性脊柱炎以及创伤引起的疼痛，具有抗炎、镇痛及解热等作用，其消炎镇痛的作用比其他同类型强，且药物可长期应用，不良反应少。
其临床应用特点如下：①药效强，其镇痛、消炎、解热作用比阿司匹林强26～50倍，比吲哚美辛强2～2.5倍；②效果好，双氯芬酸口服吸收迅速，服后1～2小时内血药浓度即达到峰值，与血浆蛋白结合率高达96%，且滑液中的浓度高于血浆；③消除快，主要从肾脏排泄，t1/2为1～2h；④不良反应少，与许多传统的非甾体抗炎药（抑制COX-1的作用明显高于COX-2）比较，在等效抗炎剂量下，其胃肠道反应等副作用相对较轻；⑤应用剂量小［1］。
其药理作用主要是抑制环氧化酶,阻止花生四烯酸转化为前列腺素,对环氧化酶的2个异构体(COX-1和COX-2)都有抑制作用。
但双氯芬酸口服具有肝脏首过效应，故只有约50%的剂量能够进入体循环［2］，而且口服时不良反应较大，因而影响了其在临床上的广泛应用。
而双氯芬酸经皮给药，具有局部浓度高、起效快、能避免对胃肠的刺激及首过作用等特点，因此双氯芬酸外用制剂的研究开发受到人们的关注。
2、研究意义目前临床上广泛使用的双氯芬酸类非甾体抗炎药主要有双氯芬酸钠（双氯灭痛）、双氯芬酸钾以及双氯芬酸二乙胺。
临床使用的剂型主要有肠溶片、缓释片、胶囊、栓剂、凝胶剂、乳胶剂以及贴剂。
双氯芬酸二乙胺(diclofenacdiethylamine,DDA)化学名称为2-(2,6-二氯苯胺)苯乙酸二乙胺盐,是双氯芬酸的非金属离子盐,属强效非甾体抗炎药(NSAIDs),通过抑制前列腺素合成酶，使前列腺素E2的合成减少而发挥抗炎镇痛解热作用［3-5］，其适应症与双氯芬酸的钠盐和钾盐相似，DDA具有两亲性分子特性，比其他双氯芬酸盐更易透过疏水性的角质层和亲水性的表皮层发挥药效，又因NSAIDs的首过效应及胃肠道刺激性，其制剂多为局部用药，制剂类型以乳胶剂、凝胶剂、软膏、贴剂为主［6-8］,二乙胺盐经皮给药有效率可达到90.0％，高于双氯芬酸的钠盐（80.0％）和钾盐（82.69％）凝胶，且经皮给药起效时间快，不良反应发生率较低，耐受性好［9］［10］。
本研究通过制备强效非甾体抗炎药双氯芬酸的非金属离子盐双氯芬酸二乙胺的乳胶剂，解决双氯芬酸的肝脏首过效应大的问题，同时避免了口服药物存在的胃肠道副作用，使用方便易吸收。
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