不同透皮促进剂对盐酸安妥沙星凝胶体外透皮吸收的影响文献综述

 2023-02-11 09:02

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

1.选题背景

盐酸安妥沙星是由我国科学家自主创制的第一个氟喹诺酮新药,而沙星类是目前我国抗菌药物三大主力之一,对保障我国人民身体健康发挥着重要作用。盐酸安妥沙星口服制剂有对胃肠道的副作用,且片剂溶出效果不是太好,而透皮给药能避免肝脏首过效应,维持血药浓度,提高生物利用度。尤其是凝胶剂,其具有良好的生物黏附性,作用持久,缓释、控释,避免肝脏首过效应,降低药物毒性及不良反应,有使用方便、感受舒适等优点,能克服目前盐酸安妥沙星片存在的缺点,充分发挥盐酸安妥沙星的治疗优势。本课题拟制备盐酸安妥沙星凝胶剂,并考察几种常用透皮吸收促进剂对盐酸安妥沙星凝胶经皮渗透性的影响,为后续研究提供依据。

经皮给药系统是近年来药剂学中发展较快、研究较活跃的领域。然而皮肤的屏障作用限制了经皮给药系统的发展,寻找安全高效的透皮吸收促进剂即成为这一领域的研究热点。

薄荷脑为薄菏油中得到的一种饱和的环状醇。又名薄荷醇、薄荷冰。本品为无色针状或棱柱状结晶或白色结晶性粉末;有薄荷的特殊香气,味初灼热后清凉;乙醇溶液显中性反应。 本品在乙醇、氯仿、乙醚、液状石蜡或挥发油中极易溶解,在水中极微溶解。熔点:应为42~44℃。比旋度:取本品 精密称定,加乙醇制成每1ml 含0.1g的溶液,依法测定,比旋度应为-49至-50。本品与葡萄糖醛酸形成结合物在尿和胆汁中排出,各种异构体以不同量与葡萄糖醛酸结合。在狗和大鼠体内产生分子降解反应。它可以薄荷酮代谢物的形式存在。本品在乙醇、氯仿、液状石蜡或挥发油中极易溶解,在水中极微溶解。

油酸(英语:Oleic acid)是一种单不饱和Omega-9脂肪酸,存在于动植物体内。化学式C18H34O2 (或CH3(CH2)7CH=CH(CH2)7COOH)。将油酸加氢加成得到硬脂酸。油酸的双键反式异构体称为反油酸。将油酸加氢加成得到硬脂酸。油酸的双键反式异构体称为反油酸。易溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂中,不溶于水,易燃,遇碱易皂化,凝固后生成白色柔软固体,在高热下极易氧化、聚合或分解,无毒。

月桂氮酮(英文名称:Laurocapram),药用辅料。本品无色至微黄色的澄清的油状液体;无臭,几乎无味。用作渗透剂,用于化妆品中各类膏霜及发用品;用作外用药物涂抹、按摩的促渗剂;用于农药,作为植物生长调节剂的促吸剂及杀菌、杀虫剂的促渗剂;此外,还可用于皮革及印染等领域的着色促进剂。

2.研究的主要内

不同种类、不同浓度的透皮吸收促进剂对盐酸安妥沙星凝胶透皮吸收的影响,所用到的促渗剂有薄荷脑、油酸等。

3.研究的思路和方法

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