一、研究背景
苯甲酸阿格列汀（AlogliptinBenzoate）是由日本Takeda公司研发的一种丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂，商品名为Nesina。该药为片剂，用于治疗因糖代谢自身稳定控制功能受损而导致的2型糖尿病,耐受性良好。
阿格列汀的英文化学名为:2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-benzonitrilemonobenzoate；中文化学名为:2-［［6-［(3R)-3-氨基-1-哌啶基］-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基］甲基］苯甲腈苯甲酸盐。
苯甲酸阿格列汀能维持体内胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平．促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖疗效。一项随机、安慰剂对照的临床试验结果显示，与安慰剂相比阿格列汀单药治疗可明显改善2型糖尿病患者的血糖控制。该药最常见的不良反应是鼻咽炎、头痛和上呼吸道感染。
2010年4月获得日本厚生劳动省的上市批准。2010年6月首次在日本上市，剂型为片剂，规格为6.25mg、12.5mg和25mg。于2013年1月获美国FDA批准上市，推荐的剂量为正常肾功能或轻度肾受损患者每天口服1次，每次25mg。日本武田制药有限公司(Takeda)分别在2005年、2007年和2009年优先获得了专利(JP2005263780、US20070066635、WO2007035629、WO2007074884、WO2007112368、WO2009011451)，这些专利分别对该化合物的结构式、合成方法、药物组合物(包括加成盐)及药物剂型等申请了相应保护。
口服给药的苯甲酸阿格列汀单药治疗或与二甲双胍、噻唑烷二酮类、磺酰脲类或胰岛素联合治疗血糖控制不佳的成年II型糖尿病患者。可明显改善血糖控制，而且阿格列汀的耐受性良好。不增加体质量，也不增加低血糖风险，具有非常重要的临床应用价值。计划中或进行中的其他临床试验也将帮助进一步提高阿格列汀在其他已有口服降糖药中的治疗地位。总之阿格列汀及其药物组合物是继西他列汀、维格列汀问市后口服有效的特异性DPP-Ⅳ抑制剂，为2型糖尿病患者提供了新的重要的治疗选择，有广泛的应用前景。
二、研究的目的和意义
2型糖尿病是以糖代谢自身稳定控制功能受损而导致高血糖为特征的综合征，约占所有糖尿病病例的90%。目前临床上常用的口服降血糖药主要包括双胍类，磺酰脲类，噻唑烷二酮类、格列奈类以及alpha;-糖苷酶抑制药等。近年来，随着对2型糖尿病病理生理机制的深入研究，新的口服降糖药物的研究开发为2型糖尿病的治疗提供了更多更好的治疗方式。
阿格列汀及其药物组合物是继西他列汀、维格列汀问市后口服有效的特异性DPP-Ⅳ抑制剂，为2型糖尿病患者提供了新的重要的治疗选择，有广泛的应用前景。
国外临床试验中，本品25mg组的有害事件发生率甚至低于安慰剂组；与alpha;-GI合并用药试验中，本品合用组的有害事件发生率略高于alpha;-GI单独用药组，不过，与受试药因果关系不能否定的有害事件发生率程度相当。另外，这些临床试验中，出现重度有害事件或导致停药的有害事件发生低很低，与安慰剂组或alpha;-GI单独用药组程度相当。低血糖的发生率与安慰剂组程度相当；合并用药试验中，合并用药组未观察到低血糖不良反应。所观察到的低血糖现象均为轻度或中度，未见严重低血糖反应。综上所述，本品属于胰岛素分泌促进药，安全性及患者的耐受性高，低血糖的风险低。
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