一、课题简介及文献综述
头孢克洛是属第二代口服头孢菌素类抗生素,其体外抗菌谱与第一代头孢菌素相似, 具有高效杀菌作用，对于大肠杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、奇异变异杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌等革兰氏阴、阳性菌的活性增强，对厌氧菌有轻微作用，特别提高了对阴性杆菌beta;-内酰胺酶的稳定性，并且肾毒性降低。临床上对敏感菌所致呼吸道感染、中耳炎、皮肤软组织感染及尿路感染具有良好的治疗作用[ 1]。临床上主要用于产酶耐药阴性杆菌所致感染，主要不良反应为过敏反应和胃肠道反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹、腹泻、呕吐等，不良反应轻，对肾功能无明显影响[2]头孢克洛口服吸收快，不受食物影响，给药后主要经胃肠道吸收，30~60min可达血浆峰浓度，血浆半衰期为半衰期1h，主药从尿排出，血浆蛋白结合率35%。头孢克罗是由美国Lilly 公司首先研究开发的第二代头孢菌素类抗生素, 在1979年获FDA批准收载于美国药典XXI 版。70年代末80年代初, 美、英、德、日等国研究的其硬胶丸、口服混悬剂等制剂先后在各国上市, 市场销售趋势逐年上升[ 3]。
鉴于头孢菌素类药物对beta;-内酰胺酶稳定、抗菌谱及抗菌效果明显优于青霉素类药物的突出特点，因此该类药物自发现以来就一直备受人们的关注，现已成为临床上应用的一线抗菌治疗药物[7]。近年来，随着住院费用的日益昂贵、院内交叉感染的风险增加以及社区感染致病菌的变迁[8]（由以革兰氏阳性菌为主转变为以革兰氏阴性杆菌为主），使得口服二、三代头孢菌素逐渐成为市场的新宠，主要用于门诊感染病人及住院感染病人注射用药治疗后的序贯治疗等。
头孢克洛为时间依赖性药物, 杀菌效果与血药浓度维持在最低有效浓度(MIC)以上的时间有关, 然而药物体内浓度越高, 其副作用越大, 并可能会产生耐药性[ 4]。头孢克洛已上市的品种以片剂、胶囊剂等普通剂型居多，片剂、胶囊剂等普通剂型存在服药次数多，副作用较大，且容易发生患者漏服的现象，以及血药浓度不平稳，作用持续时间短等缺点。国外对患者服用头孢克洛的顺应性研究结果表明, 头孢克洛普通制剂需日服3~4次, 仅有40%的患者能遵照医嘱; 而日服1~ 2次的高达80%, 因此将其制成缓释制剂, 可减少服用次数, 提高病人顺应性, 同时口服吸收血药浓度波动小, 达到提高疗效, 减少毒副作用的目的，在临床使用有着较大的优势。
我国头孢菌素市场正处于发展阶段，销售量连年大幅增长。随着国内医药经济以每年15%的速度持续增长，国内头孢菌素市场也呈高速发展趋势。
目前国内头孢菌素市场比例为进口药品占25%；合资药品占35%；国产药品占40%，三足鼎立，竞争激烈。
在医药行业高速发展的今天，保证药品有效、安全、质量可控这三点极为重要。头孢克洛缓释片(cefaclor sustained release tablet)是经过药剂学修饰、缓慢释放的制剂。它不仅保持其原有的抗菌特性,且具有减少服药次数、改善依从性的优点。因此对头孢克洛缓释片的制备研究具有重要意义。
本文以HPMC为缓释材料，乳糖为填充剂，粘合剂选用聚维酮，润滑剂选用硬脂酸镁进行试验制备。通过对颗粒的流动性、可压性，片剂的硬度、释放度指标进行考察，确定较合理的处方及工艺。并研究制备过程中主要关键点的控制。
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