卡巴拉汀-PLGA微球的制备及其性能的考察文献综述

 2023-02-05 09:02

卡巴拉汀-PLGA微球的制备及其性能的考察阿尔茨海默病(Alzheimers disease, AD)是一种与年龄具有相关性的神经退行性疾病【1】。

AD有两个特征性的病理改变,分别是beta;淀粉样蛋白沉积形成的老年斑(senile plaques, SPs)和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经元纤维缠结(neurofibrillary tangles, NFTs)。

AD的发病机制复杂多样,由多种因素共同作用导致。

由于当今世界人口老龄化,世界范围内的脑部疾病的患病率总体趋势上升,所以,有效治疗脑部疾病的需求也大大增加。

重酒石酸卡巴拉汀(Rivastigmine, RSM)是氨基甲酸类衍生物,商品名为艾斯能,化学名称为(S)-氮-乙基-3-【(1-二甲氨基)乙基】-氮-甲氨基甲酸苯酯[(S)-N-cthyl-3-(1-dimethylamino)ethyl-N-methyl-phenyl-carbamate-hydrogen-tartrate]。

卡拉巴汀与乙酰胆碱结构相似,因此可作为乙酰胆碱酯酶(AChE)的结合底物,与乙酰胆碱竞争,结合AChE形成的氨基甲酰化复合物,一定时间内阻止乙酰胆碱被水解,促进乙酰胆碱能神经的传导。

卡拉巴汀对AChE的抑制具有剂量依赖性,高剂量的卡拉巴汀对AD患者的认知等功能具有良好的改善作用。

同时,其对丁酰胆碱酯酶(BuChE)也有抑制作用,使脑脊液中的BuChE明显减少,改善患者的认知功能。

据报道,重酒石酸卡巴拉汀可以维持或改善患者的生命,认知功能,整体功能,行为和日常活动【2,3】。

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